Opioidni analgetici: kako djeluju?

Terapija boli bila je stalna težnja kroz povijest. Djelovanje opijatnih analgetika dobivenih iz biljke opijum bilo je poznato još u antičko doba . Godine 1806. izoliran je morfin kao glavni element opijuma. Odavde je započeo dugi razvoj ove skupine lijekova.

Što su opioidni analgetici? To su lijekovi s jakim analgetskim učinkom. Djeluju tako da se vežu za opioidne receptore u našem središnjem živčanom sustavu. Postoje prirodni opijati dobiveni iz opijuma kao što je morfij i drugi sintetski kao što je Fentanil.

Karakterizira ih analgetska moć bez plafonskog učinka, tj. veća doza ima veći analgetski učinak. Njihovo djelovanje, međutim, prati niz neželjenih učinaka kao što ćemo vidjeti u nastavku.

Koriste se prije svega u liječenju akutne i intenzivne boli te terminalnih bolesti kao što su Rak . Prije početka analgetskog liječenja opijatima potrebno je provesti pažljivu procjenu. To mora biti jaka bol za koju su drugi lijekovi neučinkoviti.

Kako opioidni analgetici djeluju?

Kao što smo rekli, opijatni analgetici vežu se za neke receptore središnji živčani sustav . Iako postoje 4 glavne vrste receptora, samo 3 imaju učinak na bol: μ κ i δ (mi kappa i delta). Učinci variraju ovisno o afinitetu s receptorom i vrsti interakcije. Stupanj afiniteta s receptorima i klinička korisnost omogućuje nam da klasificiramo opijate u:

Čisti agonisti μ receptora: na primjer morfin fentanil metadon i oksikodon. Imaju analgetsko djelovanje kao i jak euforičan učinak .

Agonisti K-receptora i djelomični agonisti ili antagonisti μ-receptorakao što su nalbufin ili butorfanol. Ako se daju zajedno s čistim antagonistom, mogu mu se suprotstaviti i potisnuti njegovu učinkovitost.

Djelomični agonisti: buprenorfin. Imaju analgetski učinak ako se daju sami.

Čisti antagonisti : nalokson naltrekson. Mogu ispoljiti antagonističko djelovanje ili poništiti učinak drugih opioida.

Ostale upotrebe i nuspojave

Osim u liječenju boli, opioidi se koriste iu drugim područjima kao što je anestezija . U tim slučajevima treba ih koristiti u kombinaciji s anestetikom i neuromuskularnim blokatorom. Također se mogu koristiti za sedaciju ili isključivanje automatskog disanja kada je potrebna mehanička ventilacija.

Glavni problem vezan uz korištenje ove skupine droga je opasnost od ovisnosti. Stoga ih treba koristiti samo u kratkotrajnom liječenju akutne boli ili u neizlječivo bolesnih pacijenata.

Najčešće nuspojave su:

• Konstipacija: smanjuje motilitet gastrointestinalnog trakta i želučanu bilijarnu i pankreasnu sekreciju.
• Mučnina.
• Pospanost.
• Stanje konfuzije.

Druge nuspojave mogu biti:

• Svaki.
• Zadivljujući.
• Znojenje .
• Promjene raspoloženja.
• Poteškoće s mokrenjem.
• Suhoća stolice.
• Ukočenost mišića.
• Zatajenje disanja.

Uočeno je da kronična uporaba opioidnih analgetika može deprimirati imunološki sustav. Smanjuje sposobnost stvaranja protutijela, čime se povećava mogućnost obolijevanja od infekcija. Ostali mogući učinci javljaju se na kardiovaskularnoj razini kao što su bradikardija i hipotenzija.

Nakon dugotrajnog liječenja opioidima obično se javlja fenomen tolerancije . To znači da je za postizanje istog terapijskog učinka potrebna sve veća doza. Zapravo, tijelo se navikne na lijek.

Istovremeno može stvarati ovisnost fizički sa simptomima ustezanja ako se liječenje prekine ili se doza značajno smanji. Odvikavanje se može spriječiti postupnim smanjivanjem prema uputama specijalista.

Druga vrsta ovisnosti je ona psihička. U ovom slučaju pacijent traži psihički učinak lijeka iznad ili čak prije analgetskog učinka.